麦子植发培训学校：抑制雄激素受体(AR)的表达来延缓雄性脱发的进程

2024年，美国脱发协会(AHLA)发出警告，滥用0zempic(司美格鲁肽)和其他相关胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂来快速减肥也可能导致营养缺乏及荷尔蒙波动进而引起脱发。研究表明，快速减肥本身会导致暂时性休止期脱发(TE)。此外，美国脱发协会(AHLA)专家推测，司美格鲁肽和类似的药物引起的激素变化不仅会引发暂时性休止期脱发，还会引发雄激素性脱发。

2024年，《JAAD Reviews》预印本刊登的美国迈阿密大学米勒医学院的研究人员的一项综述指出雄激素性脱发可由几种临床常用药物引发或显著恶化。文章指出，促进雄激素活性的药物，包括酮、合成代谢雄激素类固醇和第二代孕激素，可能会加剧先前存在的雄激素性脱发症状。抑制雌激素活性的药物，包括芳香化酶抑制剂和选择性刺激素受体调节剂，也可能使先前存在的雄激素性脱发恶化或导致雄激素性脱发样脱发(内分泌治疗引起的脱发)。


第 10 章 在研药物

近年来，随着学术界和医药工业界对脱发研究的不断深入，基于全新靶点、机制的新兴治疗方法已被广泛地研究和评估。2023年，开拓药业发布公告，披露旗下外用治疗男性雄激素性脱发的创新药0.5%浓度 KX826的川期临床试验结果:与安慰剂相比KX826 组非毳毛目标区域头发计数(TAHC)虽然在各个访视点均有提高，但是差异在统计学上未达到显著性。2025年3月20日，总部位于中国苏州的开拓药业宣布其自主研发的 KX-826酊(0.5%)治疗雄激素性脱发的长期安全性川期临床试验已获得顶线数据。

2025年5月2日，开拓药业宣布一项KX-826与米诺地尔联合治疗中国成年男性脱发临床观察试验已达到主要研究终点，与米诺地尔组相比，联合用药组显示出统计学显著的疗效优势及临床意义。
2025年7月24日，开拓药业宣布KX-826酊1.0%治疗脱发的关键性临床试验Ⅱ期阶段已获得顶线数据。数据显示，该Ⅱ期阶段达到主要研究终点，结果具有统计学显著性及临床意义，且有效性和安全性均表现出色。
KX-826 是一款雄激素受体(AR)拮抗剂，可直接作用于头皮的靶向治疗部位，以局部阻止雄激素介导信号传递。2024年6月，开拓药业宣布在雄激素性脱发药物领域接连受挫的KX-826已获得国际化妆品成分命名委员会(INCI)的命名审批，正式获得国际化妆品成分命名。


2024年，开拓药业宣布其自主研发的新型靶向雄激素受体(AR)的蛋白降解嵌合体(PROTAC)化合物 GT20029酊外用治疗男性雄激素性脱发(脱发或AGA)的中国1期临床试验达到主要研究终点，其
结果具有统计学显著性及临床意义，且安全性和耐受性良好。基于该项Ⅱ期临床试验的结果，公司将积极部署 GT20029 后续的临床策略，如开展男性脱发中国川期临床试验及美国目期临床试验等

2024年，和其瑞医药宣布已完成 HMI-115 治疗雄激素性脱发的Ib期临床研究，并取得积极结果。结果显示，在试验结束时，12名男性患者的平均目标区域非毳毛数量与基线相比，每平方厘米增加了14 根。此毛发增加具有统计学意义，提示可信的治疗效果。HMI-115 是一款靶向泌乳素受体(PRLR)的单克隆抗体，其原研厂家是拜耳，最初作为子宫内膜异位的药物进行开发(BAY-1158061)。和其瑞医药从拜耳引进了该分子的独家开发权益。

2024年，特科罗生物科技(成都)有限公司宣布其研发的外用涂抹制剂 TDM-105795 用于治疗雄激素性脱发(AGA)的首个Ⅱ期临床试验(NCT05802173)顺利完成。TDM105795 是一种 TRB 受体激动剂，通过激活 Wnt/B-连环蛋白和音猬因子(shh)信号通路，促进毛向生长期的转变。组织学检查显示，TDM105795 治疗组与对照组相比，毛囊明显增大，并且在生长期表现出更高比例的毛囊数量。

2024年，美国Pelage Pharmaceuticals近期宣布其新型外用药物PP405 已进入雄激素性脱发的2a期研究，目前正在美国各地的研究中心进行患者招募。

PP405的1期研究发现，在所有患者中该药物都是安全且耐受性良好的。重要的是从药代动力学的角度来看，药物分子能够在毛中达到富集浓度，且没有全身吸收，血药浓度达不到可检测水平。

PP405 的 la 期临床试验中，治疗一个月后的初步结果显示，临床反应迅速且具有统计学意义。在脱发程度较重的男性中，即治疗结束仅4周后，第8周时，31%的PP405 治疗组患者的头发密度增加了20%以上，而安慰剂组患者的反应率为 0%。

公司计划在2026年举行的未来医学会议上分享该试验的完整数据集。基于该试验的良好安全性和初步疗效观察，Pelage计划于2026年启动一项川期临床试验，评估PP405 在治疗雄激素性脱发中的安全性和有效性。

PP405是一款线粒体丙酮酸载体(MPC)抑制剂，这是线粒体上的膜转运蛋白，能够改变细胞的有氧、无氧代谢。从本质上讲，它能够做的是调节细胞内乳酸脱氢酶(LDH)的水平，并且基本上能够改变新陈代谢，使其能够激活原本在毛囊内休眠的千细胞。

2024 年，韩国 0liX Pharmaceuticals 宣布其开发的治疗雄激素性脱发的 RNAi(RNA干扰 )药物OLX72021 提前完成了澳大利亚的| 期临床试验。在随后的8周随访结束后，2025年1月公司宣布OLX72021 是首个在临床试验中证明安全的 RNA 脱发治疗药物。小干扰 RNA(SiRNA)是一类双链 RNA 分子，通过在转录后降解 mRNA，千扰具有互补核苷酸序列的特定基因的表达，进而抑制蛋白质生成，达到治疗疾病的目的。OLX104C旨在通过抑制雄激素受体(AR)的表达来延缓雄性脱发的进程。